Супракс при ангине у детей

Эффективность перорального цефалоспорина III поколения при ЛОР-патологии у детей

Рассмотрены принципы назначения антибактериальных препаратов при бактериальных инфекциях ЛОР-органов. Показана эффективность применения цефиксима в амбулаторной педиатрической практике в качестве стартового препарата.

Principles of antibacterial preparations prescription in bacterial infections of ENT-organs were considered. The efficiency of cifixim inoutpatient pediatric practice as a start preparation was shown.

Острые воспалительные заболевания ЛОР-органов лидируют по обращаемости за медицинской помощью и назначению антимикробных (в том числе и антибактериальных препаратов). Ведущее место в их структуре занимают риносинусит и острый средний отит (особенно у детей первых лет жизни) [1–4]. Из года в год ведущими бактериальными агентами для этих заболеваний у детей признаются Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae, несколько реже встречаются Sreptococcus pyogenes, Moraxella catarrhalis [2–9]. Последние исследования подтверждают ведущую роль Streptococcus pneumoniae и при острых [2, 3, 9, 11], и при рецидивирующих средних отитах [9–11].

Основные принципы назначения антибактериальных препаратов при данной патологии представлены в табл. 1.

Кроме того, в выборе стартового препарата для антибактериальной терапии при острых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов следует учитывать региональные данные о спектре и чувствительности бактериальных возбудителей к антибактериальным препаратам и путь введения препарата (на этапе амбулаторного лечения основу терапии должны составлять пероральные препараты с высокой биодоступностью). В противном случае, при нерациональном подходе к подбору антибиотика, велик риск формирования резистентности микроорганизмов и хронизации течения воспалительных процессов ЛОР-органов.

В настоящее время основными препаратами в терапии гнойно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов с пероральным путем введения является группа β-лактамов. Наиболее распространены среди них: аминопенициллины и цефалоспорины. При аллергии на β-лактамные антибиотики к применению ранее рекомендовались макролиды (азитромицин, кларитромицин) [3, 5, 11, 12], однако, согласно последней версии рекомендаций Американской академии пародонтологов (American Academy of Periodontology, AAP)/Американской академии семейных врачей (American Academy of Family Physications, AAFP) (2013) [9], пациентам с острым средним отитом (ОСО) рекомендуется при наличии в анамнезе IgE-опосредованных аллергических реакций на пенициллины назначать цефалоспорины, достоинствами которых является высокая избирательность действия на прокариотическую клетку и связанная с этим безопасность применения у новорожденных и беременных, меньший аллергенный потенциал по сравнению с пенициллинами и быстрое бактерицидное действие. Особенно хорошо зарекомендовали себя пероральные цефалоспорины III поколения как препараты с удобным режимом дозирования (1–2 раза в сутки), а также высоким уровнем антибактериальной активности по сравнению с цефалоспоринами предыдущих поколений в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis. Их достоинствами являются особенности фармакокинетики, позволяющие сохранять высокие концентрации действующего вещества в слизистой оболочке околоносовых пазух. Механизм бактерицидного действия цефалоспоринов связан с нарушением процесса образования клеточной стенки бактерий. Мишень их действия, как у всех β-лактамных антибиотиков, — пенициллиносвязывающие белки, которые выполняют важную роль на завершающем этапе синтеза пептидогликана — биополимера, являющегося основным и обязательным компонентом клеточной стенки бактерий. Поэтому почти все микроорганизмы, имеющие клеточную стенку, чувствительны к действию цефалоспоринов [14]. До недавнего времени цефалоспорины были представлены в основом парентеральными формами и получили широкое применение на этапе стационарного лечения. В настоящее время появились препараты этой группы и для перорального применения, одним из которых является цефиксим (Супракс).

Цефиксим разрешен к применению у детей с 6 месяцев, характеризуется широким спектром действия и высокой активностью в отношении основных бактериальных возбудителей ЛОР-патологии (в том числе штаммов Haemophilus influenzae, устойчивых к аминопенициллинам и цефалоспоринам I поколения), а также обладает активностью в отношении бактерий семейства Enterobacteriaceae.

В последнее время все чаще упоминаются возможные взаимодействия между различными патогенами. Так, например, Moraxella catarrhalis способствует усилению адгезии пиогенного стрептококка (β-гемолитического стрептококка группы А (БГСА)) к клеткам эпителия дыхательных путей (ко-адгезия) [15, 16]. Цефиксим элиминирует M. сatarrhalis, тем самым обеспечивая высокую степень эрадикации пиогенного стрептококка (количество (КОЕ) S. pyogenus, адгезированных к эпителию носоглотки, снижается в 10 раз) [15], что позволяет рекомендовать его не только при РС/ОСО, но и при тонзиллофарингитах (ТФ), так и сам цефиксим обладает высокой активностью непосредственно против БГСА. Напомним, что основным показанием к назначению антибактериального препарата при ТФ является выделение БГСА [3, 5]. Этот возбудитель выявляется и как ведущий бактериальный агент при остром среднем гнойном отите у детей, занимая второе место (13,7%) после Streptococcus pneumoniae (47,7%) (О. В. Бугайчук, Е. Ю. Радциг, Е. П. Селькова 2014).

Цефиксим (Супракс) не подавляет рост условно-патогенной микрофлоры (например, альфа-гемолитического стрептококка), в норме присутствующей на слизистой верхних дыхательных путей, предотвращая колонизацию/инфекцию носоглотки истинными патогенами (S. pneumoniae, H. influenzae, S. aureus, пиогенный стрептококк).

Эффективность препарата оценивалась неоднократно [14, 18–22], приведем результаты одного из последних ретроспективных анализов данных по эффективности и безопасности цефиксима у детей с различной ЛОР-патологией, ставившего задачей оценку эффективности и безопасности препарата Супракс (цефиксим) в рутинной педиатрической практике. Критерии включения и исключения представлены в табл. 2.

Под наблюдением находился 61 пациент с различной инфекционной патологией ЛОР-органов, среди них (рис. 1):

  • 34 (55,7%) пациентов с различными формами острого среднего отита;
  • 21 (34,4%) пациентов с различными формами риносинусита;
  • 6 (9,9%) пациентов с различными формами тонзиллита/тонзилофарингита.

Всем пациентам было показано назначение антибактериальной терапии, в качестве стартового препарата был выбран цефиксим (Cупракс), назначенный в соответствии с инструкцией: детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет назначали суспензию в дозе 8 мг/кг/сутки (по цефиксиму: рекомендуемая продолжительность приема препарата — 7 дней (РС/ОСО) — 10 дней (ТФ)).

Читайте также:
Акк для ингаляций небулайзером

Оценка применения препарата Супракс (цефиксим) в группе пациентов с различными формами острого среднего отита (34 (55,7%) пациента)

Из 34 пациентов у 11 (32,4%) были различные стадии гнойного среднего отита (перфоративная у 7 пациентов и доперфоративная — у 4). У 23 (67,7%) пациентов диагностирован катаральный средний отит. Возраст пациентов варьировал от 1 до 12 лет, средний возраст составил 5,6 года, преобладали мальчики (22 пациента (64,7%)). Длительность симптоматики до обращения к врачу составила 1–4 дня, в среднем первый визит к врачу состоялся на 2,5 день от появления первых симптомов. Характер течения заболевания был оценен как острый и тяжесть течения заболевания как среднетяжелая у всех 34 пациентов. Выздоровление фиксировалось на 5–8 день от начала лечения. Средняя продолжительность приема препарата цефиксим (Супракс) составила 6,7 дней.

Не было эффекта от проводимого лечения, включающего прием препарата цефиксим (Супракс), у 3 (8,82%) пациентов с неперфоративной формой среднего гнойного отита. Эти пациенты были госпитализированы в стационар, где им был проведен парацентез.

Оценка применения препарата Супракс (цефиксим) в группе пациентов с различными формами острого риносинусита (21 (34,4%) пациент)

В данной группе была выявлена следующая патология:

  • двусторонний гайморит — 14 (66,7%);
  • двусторонний острый гайморит, левосторонний этмоидит — 1 (4,8%);
  • двусторонний острый этмоидит — 1 (4,8%);
  • двусторонний острый гаймороэтмоидит — 1 (4,8%);
  • двусторонний гайморит, правосторонний фронтит — 1 (4,8%);
  • риносинусит (не проводилось рентгенологическое исследование) — 3 (14,3%).

Возраст пациентов варьировал от 3 до 11 лет, средний возраст — 5,6 года. Среди пациентов было 15 (71,4%) мальчиков и 6 (28,6%) девочек. Длительность симптоматики до обращения к врачу колебалась от 1 до 13 дней, в среднем первый визит к врачу состоялся на 7,5 день от появления первых симптомов. Характер течения заболевания был оценен как острый у 21 (100%) пациента; тяжесть течения заболевания как легкая у 7 (33,3%) и среднетяжелая у 14 (66,7%) пациентов. Выздоровление фиксировалось на 5–9 день от начала лечения. Средняя продолжительность приема препарата цефиксим (Супракс) составила 6,9 дня.

Оценка применения препарата Супракс (цефиксим) в группе пациентов с различными формами острого тонзиллита/тонзиллофарингита (6 пациентов (9,8%))

У 3 (50,0%) пациентов был острый тонзиллит, у 1 (16,7%) — острый тонзиллофарингит и у 2 (33,3%) пациентов — обострение хронического тонзиллита. В данной группе было 4 (66,7%) мальчика и 2 (33,3%) девочки в возрасте от 5 до 12 лет, средний возраст составил — 9,1 года. Длительность симптоматики до обращения к врачу колебалась от 1 до 2 дней, в среднем первый визит к врачу состоялся на 1,8 дня от появления первых симптомов. Характер течения заболевания был оценен как острый у 4 (66,7%) и обострение хронического у 2 (33,3%) пациентов. Выздоровление фиксировалось на 7–10 день от начала лечения. Средняя продолжительность приема препарата цефиксим (Супракс) составила 8,4 дня.

Данные о клинической эффективности и переносимости препарата у пациентов всех групп представлены на рис. 2.

Ни у одного пациента (0%) на фоне приема препарата не было отмечено нежелательных лекарственных реакций.

Выводы

  1. Структура патологии в выборке пациентов, принимавших препарат Супракс (цефиксим), состояла из различных форм острого среднего отита (55,7%), риносинусита (34,4%) и тонзиллита/тонзилофарингита (9,9%).
  2. Клиническая эффективность медикаментозной терапии, включающей прием препарата цефиксим (Супракс), была оценена как выздоровление у всех пациентов с диагнозом «тонзиллит/тонзилофарингит», у 95% пациентов с различными формами риносинусита и у 82,35% пациентов с различными формами острого среднего отита.
  3. Переносимость препарата оценена как очень хорошая у 50 (82%) и удовлетворительная у 7 (11,5%) пациентов.
  4. Частота выявления нежелательных лекарственных реакций 0%.

Вышеизложенное позволяет рекомендовать препарат цефиксим (Супракс) для использования в амбулаторной педиатрической практике в качестве стартового препарата при бактериальных инфекциях ЛОР-органов.

Литература

  1. Богомильский М. Р., Чистякова В. Р. Детская оториноларингология. Учебник для студентов медицинских ВУЗов. М.: ГЭОТАР-медиа, 2014. 498 с.
  2. Богомильский М. Р., Чистякова В. Р. Болезни уха, горла и носа. Национальное руководство. М.: Медицина, 2008. Т. 1, с. 78–82.
  3. Болезни уха, горла и носа в детском возрасте: национальное руководство / Под ред. М. Р. Богомильского и В. Р. Чистяковой. М.: ГЭОТАР-медиа, 2008. 736 с.
  4. Богомильский М. Р., Самсыгина Г. А., Минасян В. С. Острый средний отит у новорожденных у грудных детей. М.: ГОУ ВПО РГМУ, 2007. 190 с.
  5. Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Современная антимикробная химиотерапия. М.: МИА, 2009.
  6. European Position Paper on Rhinosinusitis and Nasal Polyps 2007: 7–8.
  7. European Position Paper on Rhinosinusitis and Nasal Polyps 2012: 9–10.
  8. Clinical practice guidline for the diagnosis and management of acute bacterial sinusitis in children aged 1 to 18 years // http://pediatrics. aappublications.org/content/132/1/e262.short.
  9. The diagnosis and manegement of acute otitis media // http://pediatrics.aappublications.org/content/131/3/e964.short.
  10. Аветисян Л. Р., Минасян В. С., Титарова Л. С., Чернуха М. Ю., Шагинян И. А. Роль Streptococcus pneumoniae в развитии рецидивирующих средних отитов у детей // Педиатрия им. Сперанского. 2014, № 1, с. 38–42.
  11. Косяков С. Я., Атанесян А. Г., Цагалова К. С. Рациональная антибактериальная терапия острых воспалительных заболеваний ЛОР-органов. // Вестник оториноларингологии. 2014, № 1, с. 55–57.
  12. Митин Ю. В. Современные стратегии лечения воспаления ЛОР-органов. Ступенчатая антибиотикотерапия // Новости медицины и фармации. 2008, № 15 (252).
  13. Косенко И. М. О рациональном использовании антибиотиков при инфекциях ЛОР-органов // Фарматека. 2011; № 1.
  14. Гуров А. В. Супракс в лечении острой гнойной патологии ЛОР-органов // РМЖ. 2007, № 15 (18), 1343.
  15. Lafontaine E. R. et al. // Infect Immun. 2004; 72: 6689–6693.
  16. Pichichero M. // Eur J Clin Microbiol Infect Dis. 2006; 25: 354–364.
  17. Brook I. // Int J Ped Otorhinolaryngology. 2007; 71: 1653–1661.
  18. Сорока Н. Д., Власова Т. Г. Пероральные цефалоспорины в лечении инфекций нижних дыхательных путей у детей: опыт применения препарата «Супракс» (цефиксим) // Сonsilium medicum. 2004. Т. 6. № 2. С. 13–16.
  19. Егорова О. А., Козлов С. Н. Цефиксим в терапии инфекций ЛОР-органов у детей // Вопросы современной педиатрии. 2008. Т. 7. № 3. С. 52–57.
  20. Мазанкова Л. Н., Ильина Н. О. Перспективы применения оральных цефалоспоринов III поколения в педиатрии и инфектологии // Педиатрия. 2009. Т. 88. № 5.
  21. Гучев И. А. Чувствительность пневмококка к антибактериальным препаратам // Лечащий Врач. 2009. Т. 9. № 09. С. 18–21.
  22. Балясинская Г. Л., Борисова Е. М. Пероральные цефалоспорины III поколения в лечении острых инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов у детей раннего возраста // Педиатрия. 2009. Т. 87. № 3. С. 89–91.
Читайте также:
Ребенку 9 месяцев нет зубов причина

Е. Ю. Радциг 1 , доктор медицинских наук, профессор
Н. Д. Пивнева, кандидат медицинских наук
Е. Н. Котова, кандидат медицинских наук
Н. В. Ермилова
М. Р. Богомильский,
доктор медицинских наук, профессор, член-корреспондент РАМН

ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н. И. Пирогова МЗ РФ, Москва

Супракс: описание и инструкция по применению

Лечение инфекционных заболеваний невозможно без антибиотиков. Препараты различаются основными действующими веществами, возрастными ограничениями, побочными явлениями. Одним из эффективных и универсальных лекарственных средств в терапии взрослых и детей является Супракс.

Описание препарата

Супракс – это современный антибиотик-цефалоспорин. Используется в терапии сложных инфекций, которые вызывают грамотрицательные или грамположительные бактерии, а также аэробные или анаэробные микроорганизмы. Показал эффективность в отношении стрептококка и стафилококка.

Производится в виде капсул и суспензии. Обе лекарственные формы Супракса имеют в качестве основного действующего вещества антибиотик цефиксим.

Капсулы содержат 400 мг лекарственного компонента. Вспомогательные вещества представлены диоксидом кремния, азорубином, магния стеаратом, целлюлозой. Продаются по 6 штук в коробочке из картона, содержащей инструкцию.

Пациентам в возрасте от 6 месяцев до 12 лет необходимо приобретать лекарство в виде порошка для самостоятельного изготовления суспензии. В 5 мл готового лекарства содержится 100 мг цефиксима. Картонная коробка содержит один флакон объемом 60 мл с порошком белого или слегка кремового цвета, инструкция по приготовлению жидкой формы и дозирующий шприц. В состав суспензии дополнительно входят: натрия бензоат, ксантовая камедь, сахароза и ароматизатор.

Фармакологическое действие

В соответствии с инструкцией по применению Супракса лекарственное средство оказывает бактерицидное действие за счет разрушения клеток инфекционного агента. Цефиксим губителен для грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе стрептококка, протеев, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы.

Когда назначают Супракс

Данный антибиотик назначают при:

Инфекционных поражениях ЛОР-органов (синусите, воспалительных процессах в глотке, тонзиллите, фронтите, среднем отите);

нетяжелых инфекциях системы мочевыделения (воспалении мочевого пузыря или почек);

инфекции, локализованной в нижних дыхательных путях (бронхах, легких);

поражении бактериями кожи и мягких тканей;

эндометрите и гонорее.

Как принимать Супракс

Лекарство принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Взрослым пациентам и детям старше 12 лет, имеющим массу тела больше 50 кг прописывают капсулы. Дозировка – 400 мг один раз в день, важно принимать в одно и тоже время. Длительность лечения от 7 до 10 дней исходя из тяжести состояния и возбудителя заболевания.

Если у пациента диагностированы нарушения в работе почек, то дозу уменьшают на ¼.

При неосложненной гонорее показан прием одной капсулы 400 мг.

Суспензию Супракс для детей от 6 месяцев до 12 лет назначают исходя из расчета:

8 мг цефиксима на 1 кг веса ребенка, дают один раз в сутки;

4 мг цефиксима на 1 кг, но принимают дважды в сутки с интервалом 12 часов.

Таким образом, детям назначают следующие суточные объемы суспензии в зависимости от возраста:

6 месяцев-1 год: по 2,5-4 мл;

2-4 года: по 5 мл;

5-11 лет: по 6-10 мл.

Как приготовить суспензию

Чтобы приготовить жидкую форм лекарства, необходимо следовать инструкции к суспензии Супракс:

Потрясти флакон для встряхивания содержимого.

В два этапа добавить к порошку 40 мл кипяченой воды комнатной температуры.

Тщательно взбалтывать содержимое после каждого добавления воды.

Дать суспензии постоять не менее 5 минут, чтобы гранулы полностью растворились.

Перед каждым использованием содержимое флакона необходимо взбалтывать.

Разрешен ли Супракс беременным и детям

В период вынашивания ребенка антибиотик Супракс назначает только врач в случае, если польза от применения превышает все возможные риски для развития плода. При необходимости лечения препаратом во время лактации грудное вскармливание необходимо приостановить.

Суспензия Супракс активно используется в лечении детей, достигших 6 месяцев. Показан при серьезных инфекционных поражениях, а также при неэффективности более мягких антибиотиков. Детям до 12 лет капсулы противопоказаны.

Читайте также:
Виды лишая у детей

Противопоказания и побочные действия

Супракс противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов и повышенной чувствительности к пенициллину, а также младенцам до 6 месяцев.

С особым вниманием данным антибиотиком лечат пожилых пациентов, а также лиц с почечной недостаточностью и колитом.

Лекарственное средство имеет внушительный перечень вероятных негативных проявлений:

аллергическая реакция (в виде крапивницы, зуда, отека Квинке, анафилактического шока);

сбои в работе ЖКТ (жидкий стул, запор, энтероколит, приступы тошноты и рвоты);

появление болевых ощущений в голове, головокружений, звона в ушах;

изменения в работе системы кроветворения (снижение тромбоцитов, лейкоцитов, гемоглобина, кровотечения);

нарушения в работе почек;

Условия хранения и срок годности

Препарат в любой форме хранится 3 года с даты выпуска при температурном режиме 15-25°С. Приготовленное лекарство следует хранить при комнатной температуре не более двух недель.

Особые указания

Пациентам, страдающим сахарным диабетом, важно учитывать наличие сахарозы в суспензии (в 20 мл содержится 15 г). В период лечения антибиотиком необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Если больной имеет аллергическую реакцию на пенициллин, то Супракс 400 мг нужно принимать с осторожностью согласно инструкции.

При передозировке антибиотиком отмечается усиление проявлений побочных эффектов. В этом случае показано промывание желудка, прием противоаллергических препаратов, а в тяжелых случаях ИВЛ и диализ.

Стоимость лекарства зависит от формы выпуска и аптечной сети:

  • на суспензию начинается от 534 руб.;
  • на капсулы 400 мг – от 800 руб.

Инструкция на Супракс

Выбор формы выпуска

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Цефиксим — 400 мг (в виде цефиксима тригидрата 447,7 мг)

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 44,5 мг, гипролоза низкозамещенная 40,0 мг, кремния диоксид коллоидный 5,0 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 10,0 мг, кальция сахарината трисесквигидрат 20,0 мг, ароматизатор клубничный FA 15757 5,0 мг, ароматизатор клубничный PV 4284) 2,5 мг, краситель «желтый солнечный закат» (Е110) 0,3 мг.

Описание

Продолговатая таблетка светло-оранжевого цвета с риской на обеих сторонах, с запахом клубники.

Фармакодинамика

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию (β-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Спектр противомикробной активности

В условиях клинической практики и in vitro эффективность цефиксима подтверждена при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Цефиксим также обладает активностью in vitro против грамположительных — Streptococcus agalactiae и грамотрицательных бактерий — Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.

К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, большинство штаммов Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллинорезистентные штаммы), Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 40–50% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3–4 ч и составляет 2,5–4,9 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг — 1,49–3,25 мкг/мл. Прием пищи на абсорбцию препарата из ЖКТ существенного влияния не оказывает.

Распределение

Объем распределения при введении 200 мг цефиксима составил 6,7 л, при достижении равновесной концентрации — 16,8 л. С белками плазмы связывается около 65% цефиксима. Наиболее высокие концентрации цефиксим создает в моче и желчи. Цефиксим проникает через плаценту. Концентрация цефиксима в крови пупочного канатика достигала 1/6–1/2 концентрации препарата в плазме крови матери; в грудном молоке препарат не определяется.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения у взрослых и детей составляет 3–4 ч. Цефиксим не метаболизируется в печени; 50–55% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч. Около 10% цефиксима выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

При наличии у пациента почечной недостаточности можно ожидать увеличения периода полувыведения и соответственно, более высокой концентрации препарата в плазме и замедления его элиминации почками. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин при приеме 400 мг цефиксима период полувыведения увеличивается до 7–8 ч, максимальная концентрация в плазме составляет в среднем 7,53 мкг/мл, а выведение с мочой за 24 ч — 5,5%. У пациентов с циррозом печени период полувыведения возрастает до 6,4 ч, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 5,2 ч; одновременно увеличивается доля препарата, элиминирующегося почками. Сmax и площадь под фармакокинетической кривой не изменяется.

Супракс: Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– Стрептококковый тонзиллит и фарингит;

– Обострение хронического бронхита;

– Острый средний отит;

– Неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг в один или два приема.

Детям с массой тела 25–50 кг препарат назначается в дозе 200 мг в сутки в один прием.

Таблетку можно проглотить, запивая достаточным количеством воды, или развести в воде и выпить полученную суспензию сразу после приготовления. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Читайте также:
Сроки прорезывания постоянных зубов у детей таблица

Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение, как минимум, 48–72 часов.

Курс лечения при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов составляет 7–14 дней.

При тонзиллофарингите, вызванным Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.

При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе 400 мг однократно.

При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат может назначаться в течение 3–7 дней, при неосложненных инфекциях верхних мочевых путей у женщин — 14 дней.

При неосложненных инфекциях верхних и нижних мочевых путей у мужчин продолжительность лечения составляет 7–14 дней.

При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови. При клиренсе креатинина 21–60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата в связи с необходимостью уменьшения суточной дозы на 25%. При клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Супракс ® Солютаб ® при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Супракс: Противопоказания

– Гиперчувствительность к цефиксиму или компонентам препарата;

– Гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам;

– Не рекомендуется для применения у детей с хронической почечной недостаточностью и у детей с массой тела менее 25 кг в данной лекарственной форме

С осторожностью

Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе), беременность.

Супракс: Побочные действия

Побочные эффекты классифицируются по частоте зарегистрированных случаев:

Очень часто: (>10%); часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (≤0,01%);

Со стороны системы крови и органов кроветворения:

Очень редко: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения или эозинофилия. Отмечались отдельные случаи нарушений свертывания крови.

Частота неизвестна: гемолитическая анемия

Аллергические реакции:

Редко: аллергические реакции (например, крапивница, сыпь, мультиформная эритема, кожный зуд).

Очень редко: синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз); другие аллергические реакции, связанные с сенсибилизацией — лекарственная лихорадка, синдром, сходный с сывороточной болезнью, гемолитическая анемия и интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. У некоторых пациентов отмечались случаи возникновения синдрома лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями.

Со стороны нервной системы:

Нечасто: головные боли, головокружение, дисфория, беспокойство.

Со стороны дыхательной системы:

Частота неизвестна: диспноэ.

Реакции со стороны пищеварительной системы:

Часто: боли в животе, нарушения пищеварения, тошнота, рвота и диарея.

Очень редко: псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Редко: повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови.

Очень редко: отдельные случаи гепатита и холестатической желтухи.

Со стороны мочеполовой системы:

Очень редко: небольшое повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гематурия, возможно развитие острой почечной недостаточности, сопровождающейся тубулоинтерстициальным нефритом.

Передозировка

При приеме в дозе, превышающей максимальную суточную, возможно увеличение частоты описанных выше дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие

Блокаторы канальцевой секреции (пробенецид и др.) замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки.

Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении цефиксима с карбамазепином наблюдалось увеличение концентрации последнего в плазме; в таких случаях целесообразно проведение терапевтического лекарственного мониторинга.

Особые указания

В связи с возможностью возникновения перекрестных аллергических реакций с пенициллинами, рекомендуется тщательно оценивать анамнез пациентов. При возникновении аллергической реакции применение препарата должно быть немедленно прекращено.

При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями прием цефиксима должен быть прекращен и должна быть проведена необходимая терапия.

При развитии анафилактического шока прием препарата необходимо прекратить, ввести эпинефрин (адреналин), системные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к избыточному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При появлении легких форм антибиотик-ассоциированной диареи, как правило, достаточно прекратить прием препарата. При более тяжелых формах рекомендуется корригирующее лечение (например, назначение ванкомицина внутрь по 250 мг 4 раза в день). Противодиарейные препараты, ингибирующие моторику ЖКТ, при развитии псевдомембранозного колита противопоказаны.

Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, сопровождающуюся тубулоинтерстициальным нефритом. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима, принять необходимые меры и/или назначить соответствующее лечение.

В случае применения препарата Супракс ® Солютаб ® одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистиметатом натрия, «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо контролировать функцию почек. После длительного лечения препаратом Супракс ® Солютаб ® следует проверять состояние функции гемопоэза.

Диспергируемые таблетки следует растворять только в воде. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании некоторых тест-систем для экспресс-диагностики.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследований воздействия препарата Супракс ® Солютаб ® на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. В связи с возможными неблагоприятными эффектами (например, головокружение), следует соблюдать осторожность.

Читайте также:
Белый налет на миндалинах с температурой у ребенка

Супракс ® (Suprax)

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпускa
  • Описание лекарственной формы
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Супракс ®
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Производитель
  • Условия хранения препарата Супракс ®
  • Срок годности препарата Супракс ®
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по ATX

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A54 Гонококковая инфекция
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J20 Острый бронхит
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Состав и форма выпускa

Капсулы 1 капс.
цефиксим 200 мг
400 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; карбоксиметилцеллюлоза; азорубин
состав оболочки капсулы: титана диоксид; красители — D&C желтый 10, FD&C желтый 6, индиго кармин, FD&C голубой; желатин

в контурной ячейковой упаковке 6 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл
цефиксим 100 мг
вспомогательные вещества: натрия бензоат; сахароза; смола желтая; ароматизатор клубничный

во флаконах темного стекла по 60 мл; в пачке картонной 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой.

Описание лекарственной формы

Капсулы по 200 мг с желтой крышкой и белым корпусом, содержащие смесь порошка и мелких гранул желтовато-белого цвета.

Капсулы по 400 мг с фиолетовой крышкой и белым корпусом, содержащие смесь порошка и мелких гранул желтовато-белого цвета. На капсулу нанесен код Н808.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкие гранулы от белого до кремового цвета. После разведения — суспензия от почти белого до кремового цвета со сладким ароматом клубники.

Характеристика

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Угнетает синтез клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E.coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40–50% независимо от приема пищи, однако Cmax цефиксима в сыворотке достигается на 0,8 ч быстрее при приеме препарата вместе с пищей.

При приеме препарата в форме капсул в дозе 200 мг Cmax в сыворотке достигается через 4 ч и составляет 2 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг — 3,5 мкг/мл. При приеме препарата в форме суспензии в дозе 200 мг Cmax в сыворотке достигается через 4 ч и составляет 2,8 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг — 4,4 мкг/мл. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.

Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. T1/2 зависит от дозы и составляет 3–4 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек при Cl креатинина 20–40 мл/мин T1/2 увеличивается до 6,4 ч, при Cl креатинина 5–10 мл/мин — до 11,5 ч.

Показания препарата Супракс ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

фарингит, тонзиллит, синусит;

острый и хронический бронхит;

неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью:

хроническая почечная недостаточность;

псевдомембранозный колит (в анамнезе);

детский возраст (до 6 мес).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , гипербилирубинемия, желтуха), кандидоз ЖКТ; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Взаимодействие

Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, диуретики и др.) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению токсичности.

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь. Для взрослых и детей старше 12 лет массой тела более 50 кг средняя суточная доза — 400 мг (1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки). Средняя продолжительность курса лечения — 7–10 дней.

Читайте также:
Если ребенок плохо слышит но уши не болят

При неосложненной гонорее — 400 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг однократно или в 2 приема (по 4 мг/кг каждые 12 ч). Для детей в возрасте от 6 мес до 1 года суточная доза суспензии — 2,5–4 мл, в возрасте 2–4 лет — 5 мл, в возрасте 5–11 лет — 6–10 мл. При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 10 дней.

При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови: при Cl креатинина 21–60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При Cl креатинина менее или равном 20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Способ приготовления суспензии: перевернуть флакон и встряхнуть порошок. Добавить 40 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды в 2 этапа и взболтать после каждого добавления до образования гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения порошка. Перед применением готовую суспензию следует взбалтывать.

Передозировка

Симптомы: повышение риска развития побочных реакций.

Лечение: промывание желудка; симптоматическая и поддерживающая терапия, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, ГКС , прессорных аминов, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, ИВЛ . Не выводится в значительных количествах путем гемо- или перитонеального диализа.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile, вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Производитель

«Хикма Фармасьютикалс» (Иордания) по заказу ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС».

Условия хранения препарата Супракс ®

При температуре 15–25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Супракс ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Супракс в лечении острой гнойной патологии ЛОР–органов

Острые гнойно–воспалительные заболевания среднего уха и околоносовых пазух занимают лидирующее положение в мире по распространенности среди заболеваний ЛОР–органов. Основными возбудителями данных заболеваний являются бактерии, среди которых основными, встречающимися в подавляющем большинстве случаев являются пневмококк (Streptococcus pneumoniae) и гемофильная палочка (Haemophilus influenzae). Гораздо реже выделяется моракселла (М. catarrhalis), а также ?–гемолитический стрептококк группы А (БГСА) S.?pyogenes. При лечении таких состояний всегда встает вопрос выбора антибактериального препарата.

Проблема выбора оптимального антибиотика при лечении больных с острой гнойно–воспалительной патологией ЛОР–органов представляет определенные трудности из–за динамичной смены спектра возбудителей на фоне их резистентности к ранее применяемым препаратам, что осложняет выработку рекомендаций по назначению лекарственного средства. В каждом конкретном случае необходимо учитывать сведения о больном и характеристику назначаемого препарата: спектр действия, биодоступность, оптимальную терапевтическую дозу и кратность введения.

К сожалению, традиционные схемы терапии, десятилетиями применяющиеся врачами в оториноларингологической практике, нередко не отвечают современным требованиям клинической микробиологии, не учитывают данных о природной чувствительности микроорганизмов к антибиотикам, приводят к инициации процессов вторичной резистентности к антибактериальным препаратам. Все это, в свою очередь, приводит к формированию и персистенции полирезистентных штаммов микроорганизмов, получивших селективные преимущества перед другими штаммами бактерий. Следствием этой персистенции является формирование затяжных острых и хронических форм инфекций ЛОР–органов, лечение которых крайне затруднено.

Особое значение имеет выбор антибиотика на догоспитальном этапе при первичном обращении пациента к врачу–оториноларингологу. Проведение антибиотикотерапии в амбулаторных условиях является чрезвычайно ответственной задачей, поскольку нерациональный выбор «стартового» антибиотика затягивает течение инфекционного процесса, может способствовать развитию суперинфекции, осложнений, потребности в дополнительном курсе лечения и в госпитализации. Именно поэтому амбулаторная антибиотикотерапия требует своевременного назначения антибактериального препарата, эмпирического выбора антибиотика с учетом предполагаемой микрофлоры, определения оптимально эффективного пути введения антибиотика в организм, а также своевременной оценки клинической эффективности назначенного антибактериального препарата через 48 ч с решением вопроса о продолжении лечения выбранным препаратом при его эффективности или замены на альтернативный антибиотик при отсутствии эффекта.

Одним из основных принципов амбулаторной антибактериальной терапии является назначение таблетированных антибактериальных препаратов и резервирование форм для парентерального введения для использования в условиях стационара. Резуль­таты многочисленных клинических испытаний, выполненных за рубежом и в нашей стране, доказали высокую эффективность лечения нетяжелых и среднетяжелых гнойно–воспалительных ЛОР–заболеваний пероральными формами современных антибиотиков. Именно с появлением таких антибактериальных препаратов, по фармакокинетическим параметрам не уступающим инъекционным формам, с биодоступностью, достигающей 80–95%, стала возможной замена травмирующего парентерального пути введения препарата на щадящие формы лечения. Использование пероральных антибиотиков снимает актуальность вопросов постинъекционных инфильтратов и абсцессов, опасности заражения гепатитом, СПИДом и другими инфекциями, позволяет получить серьезный экономический эффект в лечении.

В оториноларингологической практике основными препаратами для коррекции острых гнойно–воспа­лительных заболеваний в амбулаторных условиях являются таблетированные ?–лактамные антибиотики (?–лактамы) – наиболее широко представленная группа современных антибактериальных препаратов, включающая значительное число природных и полусинтетических соединений, характерной чертой каждого из которых является гетероциклическое ?–лактамное кольцо. К таким препаратам относятся природные и полусинтетические пенициллины и цефалоспорины.

Мишенью для ?–лактамных антибиотиков служат так называемые пенициллинсвязывающие белки–транс­пептидазы прокариотических клеток, обусловливающие процесс поперечного сшивания гетерополимерных цепей пептидогликана, важнейшего структурного компонента клеточной стенки прокариот. Вследствие инактивации транспептидаз становится невозможной сборка полноценной клеточной стенки, и клетка лизируется под избыточным осмотическим давлением цито­плазмы.

Читайте также:
Красные точки на небе у ребенка

Наиболее распространенными препаратами для лечения острой гнойно–воспалительной оториноларингологической патологии являются аминопени­цил­лины, которые были искусственно созданы путем модификации молекулы природных пенициллинов. Аминопе­ни­циллины занимают одно из первых мест среди всех антибактериальных препаратов по частоте применения как в оториноларингологической практике, так и в других отраслях медицины. Активны в отношении стрептококков, пневмококков, грамотрицательных кокков (гонококк, менингококк), а также некоторых анаэробов. Малоактивны в отношении энтерококков. Большинство штаммов стафилококков (85–95%) в настоящее время вырабатывают ?–лактамазы и устойчивы к действию природных пенициллинов.

Аминопенициллины характеризуются широким спектром противомикробного действия. Активны в отношении тех микробов, на которые действуют природные пенициллины (более активны в отношении энтерококков, менее активны в отношении стрептококков и пневмококков), не активны в отношении стафилококков, продуцирующих ?–лактамазы. Аминопенициллины также высокоактивны в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, главным образом кишечной группы: кишечной палочки, протея, сальмонелл, шигелл, а также гемофильной палочки. Важным недостатком классических аминопенициллинов является отсутствие активности в отношении штаммов, продуцирующих ?–лактамазы. Выраженной способностью к продукции ?–лактамаз, в частности, обладают грамотрицательные микроорганизмы – H.?influeпzae, M.?ca­tarrha­lis. Именно поэтому в настоящее время широкое распространение получили защищенные аминопенициллины, блокирующие действие бактериальных ферментов, разрушающих структуру антибиотика.

Однако, хотя аминопенициллины и рассматриваются традиционно как препараты первой группы для лечения острой гнойно–воспалительной патологии ЛОР–органов, не следует также забывать и о цефалоспоринах, которые мало чем принципиально отличаются, а по некоторым параметрам и превосходят пенициллины.

Цефалоспорины наравне с пенициллинами по праву занимают ведущее место в клинической практике. Популярность этих антибиотиков объясняется наличием у них многих положительных качеств, в том числе: широкий спектр антимикробного действия, бактерицидный механизм действия, лучшая защищенность препаратов от ?–лактамаз по сравнению с некоторыми другими группами антибактериальных средств, хорошая переносимость и небольшая частота побочных явлений, простота и удобство дозирования. Цефалоспорины в основном являются препаратами для парентерального применения и широко используются в стационарах для лечения различных инфекций, занимая одно из лидирующих мест среди применяемых антибиотиков. Однако в последние годы появились цефалоспорины исключительно для перорального применения.

Учитывая бактериальный спектр острой гной­но–воспалительной патологии ЛОР–органов, в настоящей статье хотелось бы остановиться на препарате Супракс.

Супракс (цефиксим) – эффективный и безопасный оральный полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения группы аминотиазолов был синтезирован в 1987 г. компанией «Fujisava Pharmaceutical Co.», Ltd. (Осака, Япония). В настоящее время он с успехом используется более чем в 80 странах мира. До появления Супракса молекула цефиксима не была представлена на российском рынке, поэтому Супракс не имеет прямых конкурентов в России.

Цефиксим является высокоэффективным и безопасным препаратом при применении у детей с 6 месяцев. Он характеризуется широким спектром действия и высокой активностью в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp. (за исключением Entero­coccos spp. и Staphylococcus spp.). Супракс активен против N.?gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemo­philus influenzae, в том числе ?–лактамазообразующих, при этом к Супраксу чувствительны также штаммы H.?influenzae, устойчивые к аминопенициллинам и цефалоспоринам I поколения. Препарат также обладает активностью в отношении широкого круга микроорганизмов, представляющих семейство Enterobac­te­riaceae. Супракс оказывает бактерицидное действие, механизм которого обусловлен угнетением синтеза пептидогликана клеточной мембраны возбудителя. Препарат устойчив к действию ?–лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Значение его минимальной подавляющей концентрации (МПК) для большинства микроорганизмов совпадает с минимальной бактерицидной концентрацией (МБК). Антибиотик устойчив к гидролитическому действию ?–лактамаз широкого спектра. Предназначен для орального применения, характеризуется среднепролонгированной фармакокинетикой.

При приеме внутрь биодоступность препарата составляет 50% независимо от приема пищи, а максимальная концентрация достигается через 4 ч. Однако при приеме Супракса вместе с пищей максимальная концентрация препарата достигается на 0,8 ч быстрее. В крови более половины (65%) препарата связывается альбуминами. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% назначенной дозы выводится с желчью. Период полувыведения зависит от дозы и составляет от 3 до 4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 20–40 мл/мин.) период полувыведения увеличивается до 6,4 ч, при клиренсе креатинина 5–10 мл/мин. – до 11,5 ч.

Цефиксим наиболее подробно был изучен в Японии еще на стадии домаркетинговых испытаний при различных планах исследований (двойное слепое, сравнительное и несравнительное исследования и др.) с оценкой эффективности и переносимости препарата при различных нозологических формах инфекций, в основном при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, как осложненных, так и неосложненных. Эти данные послужили обоснованием показаний к применению цефиксима, рекомендаций доз и схем его назначения, позволили установить переносимость при различных режимах введения, симптомы, тяжесть и частоту возникновения побочных реакций и их профилактику.

В исследованиях проведенных в условиях in vivo [Kinoshira H. et al., 1985 г.; Kawamura S. et al., 1988 г. и Beque P. et al., 1989 г.], изучали распределение цефиксима в тканях и жидкостях организма, получая материал для исследования при хирургических вмешательствах. Так, при исследовании уровня концентраций цефиксима в слизистой оболочке миндалин после приема 100 мг препарата внутрь его концентрации колебались в пределах от 0,4 до 0,85 мг/л и от 0,5 до 1,05 мг/л в слизистой оболочке гайморовой пазухи. У детей (21 наблюдение) концентрация препарата в ткани через 5 ч после 3–кратного приема по 4 мг/кг составила в тканях миндалин 0,5–0,74 мг/кг. Концентрация цефиксима в мокроте через 6–8 ч после однократного приема 100 мг составила 0,04–0,16 мг/л; в отделяемом среднего уха – от 0,09 до 1,46 мг/л.

Читайте также:
У ребенка болят икры ног

Хорошая биодоступность и способность создавать эффективные концентрации в крови и очагах воспаления позволяют считать, что применение Супракса в оториноларингологической практике позволит су­щественно сократить сроки течения гнойно–вос­палительной патологии и предотвратить их переход в хроническое заболевание.

В исследованиях England J.K. et al. и Iravani A. et al. (1988 г.) проводилось сравнительное изучение эффективности цефиксима и амоксициллина у больных с неосложненными инфекциями. Сравнение эффективности цефиксима, назначаемого по 400 мг 1 раз в сутки, и амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки было проведено у 192 больных с острыми гнойно–воспалительными заболеваниями. На основании проведенных исследований была получена практически полная идентичность сравниваемых схем. Положительные результаты получены у 90 и 89% принимавших цефиксим и амоксициллин соответственно. Клиническое излечение выявлено у 90% больных, получавших цефиксим, и у 83% – амоксициллин. Выделенные возбудители были чувствительны к обоим препаратам. Эрадикация возбудителя была достигнута у 92% больных, пролеченных цефиксимом, и у 84% – амоксициллином. Частота возникновения побочных реакций была приблизительно равной в обеих сравниваемых группах. Лечение обоими препаратами обеспечивало сходную положительную динамику течения воспалительного процесса, оценивавшуюся по субъективным и объективным признакам. И в то же время более высокая комплаентность цефиксима (однократный прием в сутки) определяла его преимущества при лечении гнойно–воспалительных заболеваний.

По данным Deparment of Medicine and Clinical Pharmacology, Peterfy Teaching Hospital, Венгрия, эффективность лечения Супраксом гнойно–вос­пали­тельных заболеваний ЛОР–органов при приеме 1 раз в сутки составила 92,6% у больных острым тонзиллофарингитом, 97,8% у больных, страдавших острым гнойным синуситом, и 96,0% у пациентов с острым гнойным средним отитом.

Препарат Супракс (цефиксим) назначается взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг в суточной дозе 400 мг (1 раз в сутки или по 200 мг 2 р/сут.). Детям в возрасте от 6 мес. до 12 лет препарат прописывают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или по 4 мг/кг каждые 12 ч. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. При инфекциях, вызванных Strepto­coccus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. При нарушениях функции почек (при КК 21–60 мл/мин) или у больных, находящихся на гемодиализе, суточную дозу надо снизить на 25%.

Побочные эффекты при приеме Супракса встречаются достаточно редко и связаны в основном с индивидуальной гиперчувствительностью к препарату, а также с аллергией на ?–лактамные антибиотики. Препарат безопасен при применении у беременных и детей с 6 месяцев.

Таким образом, Супракс (цефиксим) является препаратом выбора для лечения острой гнойно–воспа­лительной патологии ЛОР–органов и, по сути, единственным на отечественном фармацевтическом рынке цефалоспорином III поколения для приема внутрь, который создает «стационарные» условия для лечения больного на дому.

1. Н.Д. Сорока, Т.Г. Власова. Пероральные цефалоспорины в лечении инфекций нижних дыхательных путей у детей: опыт применения препарата «Супракс» (цефиксим). Антибактериальная терапия в педиатрии. Том 06/N 2/2004.

2. И.П. Фомина, Л.Б. Смирнова, Современное значение орального цефалоспорина III поколения цефиксима в терапии бактериальных инфекций, Инфекции и антимикробная терапия, Том 04/N 3/2002.

3. Kinoshita H, Baba S, Mori Y et al. Chemother 1985; 33 (Suppl. 6): 817 –27.

4. Kawamura S, Fujimaki Y, Sugita R et al. Tissue distribition and clinical results with cefixime for ENT infections workshop. 15th InternalCongress of Chemotherapy Advances of Experimental Clinical Chemother 1988; 1: 24 –32.

5. England JK, Bauernfeind A, Levenstein J et al. A multicentre randomised comparison of cefixime versus co–trimoxazole in uncomplicated urinary tract infections. Workshop 15th International Congress of Chemotherapy. Advances in experimental and clinical chemotherapy 1988; 53 –60.

6. Iravani A, Richard GA, Johnson D et al. Am J Medicine 1988; 85 (Suppl. 3A): 17 –85.

Супракс – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Супракс

Международное непатентованное название:

Химическое название: : -(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-4-тиазолил)-2-(карбокси- метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-винил-5-тиа-1 -азабицикло [4,2,0]-окт-2-ен-2- карбоновой кислоты тригидрат.

Лекарственная форма:

Состав на 1 флакон для приготовления суспензии для приема внутрь 100мг/5 мл:
Активный ингредиент: цефиксима тригидрат (микронизированный) 1,402 г (эквивалентно 1,2 г Цефиксима + 4% перезакладки).
Неактивные ингредиенты: натрия бензоат, сахароза, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный.

Описание
От почти белого до кремового цвета мелкие гранулы. После смешивания образуется суспензия от почти белого до кремового цвета со сладким ароматом клубники.

Фармакотерапевтическая группа:

KOД ATX: [J01DD08].

Фармакологические свойства

Цефиксим – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Цефиксим действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грам-положительных и грам-отрицательных бактерий.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грам-положительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Читайте также:
Герметизация фиссур молочных зубов

Грам-отрицательные: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грам-положительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Грам-отрицательные: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis. Neisseria gonorrhoeae.

In vitro цефиксим обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грам-положительные: Streptococcus agalactiae.

Грам-отрицательные: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

Примечание: Pseudomonas species, Enterococcus (Streptococcus) serogroup D, Listeria monocytogenes, большинство стафилококков, включая метицилин-резистентные штаммы, Enterobacter, Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь биодоступность препарата составляет от 40 до 50% независимо от приема пищи, однако максимальная концентрация цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0,8 часа при приеме препарата вместе с пищей.

При приеме суспензии максимальная концентрация в сыворотке крови достигается также через 4 часа и составляет 2,8 мкг/мл (при приеме 200 мг) и 4,4 мкг/мл (при приеме 400 мг препарата).

Связь с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.

Около 50% дозы выводится с мочой в неизменном виде в течение 24 часов, около 10% назначенной дозы выводится с желчью.

Период полувыведения зависит от дозы и составляет от 3 до 4 часов. При нарушении функции почек – клиренс креатинина (КК) 20-40 мл/мин период полувыведения увеличивается до 6,4 часа, при клиренсе креатинина 5-10 мл/мин – до 11,5 часов.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • фарингит, тонзиллит, синуситы;
  • острый и хронический бронхит;
  • средний отит;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • неосложненная гонорея.

Противопоказания:

С осторожностью: пожилой возраст, хроническая почечная недостаточность. псевдомембранозный колит (в анамнезе).

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата в период беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет назначают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг/сутки однократно или в 2 приема по 4 мг/кг каждые 12 ч. Для детей в возрасте 5-11 лет суточная доза суспензии – 6-10 мл, в возрасте 2-4 лет – 5 мл, в возрасте от 6 месяцев до 1 года – 2,5- 4 мл.

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг – 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки.

Средняя продолжительность курса лечения – 7-10 дней.

При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения – не менее 10 дней.

При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя КК: при КК 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе. суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить вдвое.

Способ приготовления суспензии: перевернуть флакон и встряхнуть содержимое флакона. Добавить 40 мл охлажденной кипяченой воды в 2 этапа и взболтать до образования гомогенной суспензии, дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения порошка. Перед применением готовую суспензию необходимо хорошо взбалтывать.

Использовать суспензию в течение 14 дней с момента приготовления при соблюдении условий хранения 15 – 25 °С.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, эозинофилия. лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия. тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, холестаз, холестатическая желтуха, кандидоз, редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, кровотечения.

Со стороны мочевыделителъной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины. гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Прочие: кандидамикоз, реакции, напоминающие сывороточную болезнь, судороги, острая почечная недостаточность, зуд влагалища, одышка.

Передозировка:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином увеличивается его концентрация в плазме крови.

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.

Особые указания:

Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/5 мл во флаконах темного стекла с завинчивающейся пластиковой крышкой от 30,3 до 35,0г (эквивалентно 1,2г цефиксима + 4% перезакладки).
По 1 флакону с инструкцией по применению и пластиковой дозировочной ложкой объемом 10 мл или 5 мл в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре от 15°С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.

Читайте также:
Изофра при аденоидах у детей

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель Джазира Фармасьютикал Индастриз, Саудовская Аравия

Упаковано: ЗАО “Гедеон Рихтер-Рус”

140342 Россия, Московская область, пос. Шувое

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский переулок.

Супракс ® (Suprax ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

По заказу:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Супракс ®

Капсулы размер №0, с фиолетовой крышечкой и белым корпусом; с нанесенным пищевыми чернилами кодом “Н808”; содержимое капсул – желтовато-белая смесь порошка и мелких гранул.

1 капс.
цефиксим (в форме тригидрата)400 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кармеллоза кальция.

Состав желатиновых капсул: титана диоксид, краситель азорубин (Е122), краситель индигокармин (Е132), желатин.
Состав пищевых чернил: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, повидон, титана диоксид.

6 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако C max цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. Т 1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т 1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.

Показания активных веществ препарата Супракс ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синуситы, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A54 Гонококковая инфекция
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг (1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут). Продолжительность курса лечения – 7-10 дней. При неосложненной гонорее – 400 мг однократно.

Детям в возрасте до 12 лет – 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.

При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.

При КК≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК≤20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: